Polyoxyethylen (20) Sorbitan-Monolaurat (alias.Polysorbat 20) und Polyoxyäthylen (20) Sorbitan-Monooleat (alias.Polysorbat 80) aus Sorbitanmonolaurat und Sorbitanmonooleat durch Veresterung von Fettsäuren gewonnen.
Es handelt sich um lipophile nichtionische Tenside, die in pharmazeutischen Hilfsstoffen verwendet werden können, um Proteindenaturierung, Aggregation, Oberflächenaufnahme und Flockung während des Schmelzprozesses zu verhindern.
Als Proteinstabilisator können Polysorbate durch Oxidations- und Hydrolysepfade abgebaut werden, wo der Hydrolysepfad chemisch induziert oder enzymatisch katalysiert wird. Polysorbate 20 verwendet und Polysorbate 80 verwendet sind normalerweise Proteinstabilisatoren in den meisten kommerziellen therapeutischen Proteinformulierungen.Dies liegt an den folgenden Eigenschaften von Polysorbaten:
(1) Biokompatibilität;
(2) Niedrige Toxizität;
(3) Effektive Proteinstabilisierung.
Selbst bei niedrigen Konzentrationen können Polysorbat 20 und Polysorbat 80 noch immer relativ hohe hydrophile Lipophile Gleichgewichtswerte (HLB) und geringe kritische Mizellkonzentration (CMC) mit ausreichender Proteinstabilität aufweisen.
Es wird allgemein angenommen, dass Polysorbat 20 und Polysorbat 80 hauptsächlich Proteine durch Grenzflächenwettbewerb stabilisieren.Die Oberflächenaktivität von Polysorbat 20 und Polysorbat 80 ist viel höher als bei typischen therapeutischen Proteinen (wie monoklonalen Antikörpern (mAbs)).Deshalb können sie, wie bei Polysorbat 20 und Polysorbat 80, die Schnittstelle kompetitiv blockieren und die Adsorption von Proteinen an Gas- und Flüssigschnittstelle hemmen.Darüber hinaus können Polysorbat 20 und Polysorbat 80 auch Proteine durch direkte Interaktion stabilisieren und dadurch die Stabilität von Proteinen erhöhen.Da therapeutische Proteine durch hydrophobe Plaques zu Aggregaten verschmelzen können, können Polysorbate durch hydrophobe Wechselwirkungen mit Proteinen interagieren, um eine Proteinaggregation und weitere Aggregation zu verhindern.